4th نسل ګولۍ Cephalosporins. انټي-cephalosporins 4th نسل

Cephalosporins پورې بيټا بيټالکټام د نشه يي. دوی استازيتوب د د د د جراثيمو نشه يي توکو تر ټولو لوی ټولګي يو.

ځغلنده کتنه

نسبتا نوې دي cephalosporins 4th نسل ګڼل. په دې ډله شفاهي بڼې موجود نه دي. پاتې درې له خوا د شفاهي او parenteral استعمال وسيله استازيتوب دي. Cephalosporins لوړ توليد او په نسبي ډول کم مسموميت لري. له همدې امله دوی په کې د ټولو د جراثيمو د استازو کلینیکی عمل استعمال فریکونسۍ کې د مشرتابه دريځ ونيسي.

لپاره د هر نسل cephalosporins د استعمال لپاره استطباب د خپلو pharmacokinetic ملکیتونو او د جراثيمو ضد فعاليت سره تړاو لري. درمل د پنسلین سره یو جوړښتي ورته لري. دا د میکروب اغیزې یونیفورم میکانیزم، همدارنګه ټاکي Cross-الرژي په ځينو ناروغانو.

د فعاليت لړ

Cephalosporins یو bactericidal اغېزه ولري. دا سره د سرغړونې د باکټريا په سلولي دېوال د جوړولو سره نښلي. په منځ کې د لومړي ځل لپاره د دریم نسل تمایل ته د عمل د یو لړ د پام وړ پراخ کړي او له لږ په ګرام مثبت مایکرو راکښته اغېز پر ګرام منفي مکروبونه د میکروب د فعاليتونو د ارتقا. د دې لپاره چې د ټولو رسنيو د ملکیتونو د عمومي پر enterococci او يو شمېر نورو مکروبونو کې د پام وړ اغېز په نه شتون کې شامل دي.

زياتره ناروغان دي په، ولې نه خوشې په ګولۍ 4th نسل cephalosporins مينه؟ دا حقيقت چې د دغو نشه يي توکو د يوه ځانګړي مالیکولي جوړښت لري. دا اجازه نه ورکوي چې د فعالو اجزاوو د کولمو مخاط حجراتو د جوړښت ورننوزي. له همدې امله، په ګولۍ پکې 4th نسل cephalosporins موجوده نه ده. په دې ډله کې د ټول درمل د parenteral ادارې طرحه شوي دي. موجود په سره او تنظیمات امپوله د cephalosporins 4 نسلونو.

4th نسل cephalosporins

په دې ډله د نشه يي دي په ځانګړې توګه له خوا کارپوهانو ګمارل. دا د درمل يوه نسبتا نوي وېشنيزه. Cephalosporins 3، 4 نسلونو لري د اغیزو ورته لړ. توپیر په دې کې دويمې ډلې په اړخ لږ اغیز دی. مانا "Cefepime"، د مثال په توګه، د د د دریم نسل د نشه يي نږدې پارامترونو شمیره. خو له امله د کیمیاوي جوړښت په ځينو خاصو، دا توان لري چې د ګرام منفي مایکرو بهرنی دیوال له لارې د نفوذ لري. په دې صورت کې دا مانا "Cefepime" په نسبي ډول له خوا د بيټا lactamases (chromosomal) C-ټولګي ته hydrolysis باثباته. له همدې امله، له ځانګړنو ته 3rd نسل cephalosporins رائج پرته (مانا "سېفټرايکسون" "سېفوټاکسيم")، د نشه يي توکو لکه بڼې د نندارې په توګه:

• پر microbial اغېز بيټا lactamases (chromosomal) C-ټولګي overproducing؛
• لوړ فعاليت خپلوان د غیر fermenting مایکرو؛
• د بيټا lactamase خپريدو طیف hydrolysis د لوړو مقاومت (د دې ځانګړنه ارزښت تر پايه څرګنده نه ده).

Ingibitorzaschischennye درمل

دغه ډله کې شامل يو نشه "Cefoperazone / Sulbactam". په سره monosredstvom په پرتله، په ګډه medicament د فعاليت د طیف پراخه شي. دا د ان ایروبیک مایکرو، د Enterobacteriaceae فشارونو اکثریت، د بيټا lactamases د توليد وړتيا لري اغيزه کوي.

Pharmacokinetics

4 Parenteral Cephalosporins په 3، د يو نسل ښه جذب کله اداره په عضلاتو. د شفاهي اداره کې د معدې او د يو لوړ جذب له خوا خصوصيات Medicaments. Bioavailability به په ځانګړې توګه medicament پورې اړه لري. دا د 40-50٪ د لړ ده (د نشه يي توکو "Cefixime"، د مثال په توګه) تر 95٪ (د مرستو "Cefaclor" "cefadroxil" "Cephalexin"). د ځينو درمل شفاهي جذب شي د خوراکي توکو د ترلاسه ورو شي. خو داسې يو د جذب په ترڅ کې د "Cefuroxime ascetic" د مخدره توکو او دوهمي. د فعاله برخه کله چې د خوراکي توکو ته وده ورکوي ډېر چټک خوشې.

4th نسل cephalosporins دي او همدارنګه په ډېرو نسجونو او ارګانونو (پرته د پروستات)، او همدارنګه د رازونو وویشل. په نشه يي توکو د لوړ غلظت په بيلګو او د پریتوان، دپريکارديم او د پلورا مایعات، هډوکي او پوستکي، نرم نسج، ځګر، د عضلاتو، پښتورګو او سږو کې موندل کېږي. د وړتیا د BBB په CSF یو معالجوی تمرکز پاس او جوړ کړي لکه د "Ceftazidime" "سېفټرايکسون" او همدارنګه "سېفوټاکسيم په دريم نسل د نشه يي نور برجسته دی" او استازي څلورم - مانا "Cefepime".

ميتابوليزم او اطراح

د cephalosporins اکثریت ته ورستيدل تابع نه دي. یوه استثنا ده یو درمل "سېفوټاکسيم" ګڼل. دا وروسته له خوا د فعالې محصول د جوړښت biotransfomiruetsya. اطراح cephalosporins 4th نسل، او همدا شان د نورو، په عمده توګه د پښتورګو د استازو. کله چې په ادرار کې یې مړاوې شوې دي نسبتا لوړ غلظت وموندل.

درمل "Cefoperazone" او "سېفټرايکسون" خصوصيات یوه دوه د له منځه وړلو له خوا - د ځيګر او پښتورګي. د ټولو cephalosporins دننه د يو څخه تر دوو ساعتونو نیم ژوند دی. يو اوږد وخت لپاره د مرستو "ceftibuten،" "Cefixime" (3-4 ساعته) او همدارنګه د "سېفټرايکسون" (8.5 ساعتونو) ته اړتيا لري. دغه کار د دا ممکنه هغوی ته یو ځل یوه ورځ وټاکي. د پښتورګو د ناکامۍ ناروغانو، د درمل دوز ته اړتيا لري سمه شي.

جانبي عوارض

انټي - cephalosporins 4th نسل - چې د منفي پایلو په ګډون د شمېر سبب:

• Allergy د. ناروغان کیدای ميګرانز multiforme، بخار، او یورتیکاریا، تجربې سیروم د ناروغۍ، ریوی. د دې وېشنيزه کې جانبي عوارض هم anaphylactic شاک، تبه، د angioedema، bronchoconstriction شامل دي.
• Hematologic غبرګونونه. په منځ کې يې دا ده چې يو مثبت برابر Coombs، leucopenia، ریوی (عادي)، hemolytic انیمیا، neutropenia.
• عصبي اختلالات. د پښتورګو اوناګټورتیا مشاهده هکان کې د ناروغانو د لوړو دوزه د غوښتنلیک.
• د ځيګر: زیات transaminases.
• د هاضمې تشوشات. په منځ کې منفي اغيزې لري خورا عام نس، pseudomembranous کولیت، کانګې او زړه بدوالی، درد په بطن. د مايع غايطه سره د وینې د ټوټو په صورت کې د نشه يي بیرته راوګرځیده.
• ځايي تعاملاتو. دا د intramuscular زرق سره د رګ زرق او phlebitis د ځای شامل دي د نفوذ او soreness.
• نور اغیزو د مهبل candidiasis او شفاهي په بڼه څرګند شوي دي.

نښې نښانې او contraindications

4th نسل cephalosporins ګمارل شوي کله چې د درنو nizkominalnyh ترجیحا ناروغۍ له خوا multidrug مقاوم microflora له امله. دا شامل دي empyema پلورا، ابسه د سږو، سینه بغل، سپتیسمی، د هډوکو او ګډو تشوشات. 4 د نسل cephalosporins ناروغۍ په ميتياز جهاز له خوا ډول پيچلې، neutropenia او نورو immunodeficient هېوادونو پرضد په ګوته کوي. درمل دي چې د انفرادي زغم نه.

احتیاطي تدابیر

په درخواست د Cross-ډول حساسیت لیدل. ناروغان د پنسلین زغم د لومړي نسل cephalosporins ورته غبرګون نښه. صلیب الرژي په دوهم يا دريم وېشنيزه درخواست کله چې (د پېښو 1-3٪) کمزوری دی. د فوري ډول غبرګونونه (د ساري، یو تاریخ anaphylactic شاک ، او یا یورتیکاریا)، د لومړي نسل د نشه يي توکو سره د احتياط کې دنده ترسره کوي. د لاندې کتګوریو کې (په ځانګړې توګه د څلورم) چمتوالی دي خوندي.

د امیندواری او شیدې

Cephalosporins هر ډول ځانګړي محدوديتونه پرته زیږون ټاکل کیږي. که څه هم، د درملو د خونديتوب په کافي کنټرول زده نه وو ترسره کړي دي. د cephalosporins ټیټ غلظت کولای شي د شيدو ته ورننوزي. د شيدو ورکولو په ترڅ کې د نشه يي توکو د شاليد پر وړاندې د احتمال لري چې په کولمو microflora، candidiasis، د پوستکي د بخار، د ماشومانو د حساسولو بدلون دی.

Pediatrics او geriatrics

د ماشوم د غوښتنلیک به احتمالا د پښتورګو اطراح inhibition د شاليد د نیم ژوند کې زیات کړي. په زاړه ناروغان، چې په د پښتورګو دندو کې د بدلون، او له همدې امله د درمل په له مينځه وړلو د احتمال کمیدلو. دا ښايي تعدیلات مدار غوښتنلیک او دوز ته اړتيا لري.

د پښتورګو اوناګټورتیا

څرنګه چې په لومړي سر کې د يو فعال په فورمه کې د پښتورګو سیستم له الرې د ټولو cephalosporins لرې واقع کيږي، د دوز رژیم باید تعدیل شي ترڅو د اورګانيزم د ځانګړتياوو منعکس کړي. په لوړ دوز، په تېره بيا په سره کړۍ diuretics، aminoglycoside يا احتمال پدیده nephrotoxic اغېز ترکیب.

د ځيګر اوناګټورتیا

ځينې د نشه يي په صفرا اطراح دي، او له همدې امله د ځيګر د ناروغيو سخت ناروغان، د دوز کم شي. په دغو ناروغانو زیات تمایل شته ده لپاره په درخواست خونریزي او gipoprotrombinemii مانا "Cefoperazone". په مخنیوي اقدام سپارښتنه ويټامين K.